Naltrexone

Naltrexona este un antagonist competitiv al receptorilor opioizi, aflați mai ales în sistemul nervos central și în cel periferic. Ocupând acești receptori, ea anulează efectul opiaceelor administrate din exterior, astfel că heroina sau morfina nu mai aduc senzația urmărită. La consumul de alcool mecanismul nu este pe deplin elucidat: datele sugerează că principalul beneficiu este scăderea riscului ca o băutură ocazională să ducă la o recădere completă, probabil prin diminuarea poftei. Substanța nu dă dependență fizică sau psihică, iar apariția toleranței nu a fost observată. RCP-ul o prevede ca tratament complementar, într-un program complet care include consiliere psihologică, la pacienții care au trecut deja prin dezintoxicare. Codul ATC este N07BB04.

Inițierea și supravegherea revin unui medic cu experiență în tratamentul adicțiilor. Persoana nu trebuie să fi folosit opioide în ultimele 7–10 zile, lucru confirmat printr-un test de urină; dacă rămân dubii, se face un test de provocare cu naloxonă intravenoasă, urmat de 30 de minute de observație, iar orice semn de sevraj exclude naltrexona. Medicamentul este contraindicat în insuficiența hepatică sau renală severă, în hepatita acută, la consumul actual de opioide, la un test pozitiv sau la un test de provocare cu naloxonă pozitiv, precum și alături de metadonă sau de alte medicamente cu opioide. Analizele hepatice se fac înainte de primul comprimat și periodic pe durata tratamentului.

În programele pentru alcool, doza uzuală este de 50 mg pe zi; o variantă descrisă în RCP este 100 mg lunea și miercurea și 150 mg vinerea. În dependența de opioide se începe cu 25 mg, adică jumătate de comprimat, apoi se trece la 50 mg zilnic. La doze de peste 150 mg pe zi, reacțiile adverse devin mai frecvente. Absorbția este rapidă și aproape completă, cu vârful concentrației la circa o oră; timpul de înjumătățire este de aproximativ 4 ore, iar al metabolitului activ 6-beta-naltrexol de 13 ore, eliminarea fiind în principal renală. La pacienții cu ciroză nivelurile din sânge pot fi de 5–10 ori mai mari. Sub 18 ani utilizarea nu este recomandată, iar la vârstnici datele sunt insuficiente.

Oferta cuprinde o singură concentrație, 50 mg, cu cutii de 10, 20, 30, 60, 90 și 120 de comprimate. La un comprimat pe zi, cutia de 30 corespunde aproximativ unei luni, iar cea de 90, aproximativ trei luni. Produsul este de import, iar imaginea redă ambalajul de marcă.

Registrul românesc conține Naltrexona Walter Ritter 50 mg, comprimate filmate, cu deținătorul autorizației AOP Orphan Pharmaceuticals din Austria, în cutii de 7, 14, 28 și 56 de comprimate și cu statut PRF. Tot în nomenclator apare Mysimba 8 mg/90 mg, o asociere de naltrexonă cu bupropionă în comprimate cu eliberare prelungită, de asemenea PRF, dar cu altă indicație. Relistor conține metilnaltrexonă injectabilă și este un medicament diferit.

Siropurile de tuse, antidiareicele și analgezicele pe bază de opioide își pierd efectul în timpul curei. Dacă devine necesară o analgezie de urgență cu opioide, doza poate fi mai mare, iar deprimarea respirației mai profundă și mai lungă. Asocierea cu tioridazina a dus la letargie și somnolență, iar nivelul de acamprosat crește când este luat împreună cu naltrexona. Foarte frecvent apar nervozitate, anxietate, insomnie, dureri de cap, dureri sau crampe abdominale, greață, vărsături, dureri articulare și musculare și slăbiciune. Frecvent se descriu tahicardie, frisoane, lăcrimare crescută, erupții pe piele, retenție urinară, sete și disfuncție erectilă. Transaminazele pot crește și revin la normal la câteva săptămâni după oprire.

Indicația și durata tratamentului cu naltrexonă le stabilește medicul.