Varenicline

Vareniclina este indicată adulților care vor să renunțe la fumat. Ea se leagă cu afinitate mare de receptorii nicotinici α4β2 din creier și îi stimulează mult mai slab decât nicotina. În același timp, ocupând locul de legare, împiedică nicotina din fum să activeze complet acești receptori și sistemul dopaminergic mezolimbic, adică circuitul responsabil de senzația de recompensă a fumatului. Rezultatul urmărit este o poftă mai mică de țigară și o satisfacție redusă dacă persoana mai aprinde una. Codul ATC al substanței este N07BA03.

Pacientul își fixează o dată de oprire a fumatului, iar comprimatele se încep de regulă cu una-două săptămâni înainte. Doza crește treptat: în zilele 1–3 se ia 0,5 mg o dată pe zi, în zilele 4–7 câte 0,5 mg de două ori pe zi, iar din ziua a 8-a 1 mg de două ori pe zi. Tratamentul durează 12 săptămâni; celor care au reușit să renunțe li se poate propune încă o cură de 12 săptămâni pentru menținerea abstinenței. Pentru cei care nu pot opri brusc există și varianta reducerii treptate a fumatului în primele 12 săptămâni, urmată de alte 12 săptămâni de tratament. Dacă reacțiile adverse sunt greu de suportat, doza poate fi redusă la 0,5 mg de două ori pe zi. Comprimatele se înghit întregi, cu apă, cu sau fără mâncare. Doza zilnică descrisă în RCP nu depășește 2 mg.

Sunt disponibile două concentrații: 0,5 mg, potrivită pentru zilele de creștere a dozei, și 1 mg, folosită în faza de întreținere. Pentru fiecare se poate alege o cutie de 30, 60 sau 90 de comprimate. Medicamentul provine din import, iar fotografia prezintă ambalajul de marcă.

Nomenclatorul ANMDMR listează vareniclina sub numele Champix, cu deținătorul autorizației Pfizer Europe MA EEIG, în comprimate filmate de 0,5 mg și 1 mg și într-un pachet de inițiere care combină cele două concentrații. Toate ambalajele sunt încadrate la prescripție medicală. Niciun alt produs cu vareniclină nu apare în registrul românesc.

Singura contraindicație din RCP este alergia la vareniclină sau la excipienți. În insuficiența renală ușoară sau moderată doza nu se modifică; în forma severă se începe cu 0,5 mg o dată pe zi timp de trei zile, apoi 1 mg o dată pe zi, iar în boala renală terminală tratamentul nu este recomandat. La copii și adolescenți medicamentul nu se folosește. Ca măsură de precauție, este preferabil ca vareniclina să fie evitată în sarcină. Persoanele cu convulsii în antecedente necesită prudență. Amețeala, somnolența și pierderile trecătoare de conștiență pot afecta capacitatea de a conduce vehicule. Renunțarea la fumat poate schimba nevoia de teofilină, warfarină sau insulină, deoarece fumul stimulează enzima CYP1A2.

Reacția raportată cel mai des este greața, apărută la aproximativ 28,6% dintre pacienți, de obicei la începutul curei și de intensitate ușoară sau moderată. Foarte frecvente sunt și visele anormale, insomnia, durerea de cap și rinofaringita. După punerea pe piață au fost semnalate schimbări de comportament, dispoziție depresivă, agresivitate și gânduri suicidare; un studiu mare nu a arătat un risc crescut față de placebo, însă orice astfel de simptom înseamnă oprirea tratamentului și contactarea medicului. Simptomele cardiovasculare noi, umflarea feței sau a gâtului și reacțiile grave ale pielii impun, de asemenea, întreruperea tratamentului și ajutor medical. La oprirea tratamentului, până la 3% dintre pacienți resimt iritabilitate, poftă de fumat sau insomnie.

Decizia privind tratamentul cu vareniclină și doza aparține medicului.